In this thesis, for use in controlled drug release studies, polyamidoamine (PAMAM) andpolyester (PEs) dendrimers which are bound to microcrystalline cellulose (MKS) andpolyvinyl alcohol (PVA) main chain have been synthesized and the release of 5-aminosalicylic acid (5–ASA) used as active ingredient in the treatment of ulcerative colitishas been investigated at different pH. Medicines with the active ingredient 5–ASA areamong the drugs in the treatment of active ulcerative colitis that need to be taken 6 times aday and total 3-4 grams daily dose for lifetime.In the present study was to provide long-term controlled release of 5–ASA in theintestinal tract and to decrease the daily dose and to provide patient comfort by prolongingthe intake period. For this purpose, –NH2 functional PAMAM and –OH functional polyesterdendrimers were synthesized by convergent and divergent methods on MKS and PVA mainbackbone in different generations. The release of 5–ASA in the cavitations of eachgeneration of dendrimers was investigated conditions of in-vitro which the digestive systemwas in accordance with the physiological pH (3.5; 7.4 and 8.5) of the stomach, smallintestine, and large intestine. While 5–ASA release from both PAMAM and ester dendrimerswas below 50% at pH 3.5, it was seen that 5–ASA release was increased by shifting the pHto the basic region. As the number of generation of dendrimers increased, the amount of 5–ASA released was also found to be increased. This is due to the increase in the amount of 5–ASA in cavitations due to the increased dendrimer generation number.The increase of therelease with the increase of the pH is stem from the weakening of the hydrogen bondsbetween guest and host due to the deprotonation of the 5–ASA acid group.Characterization of the synthesized compounds within this study was carried out withFT-IR, 1H NMR, TGA–DSC, SEM, XRD techniques and 5–ASA release studies wereperformed with UV-vis.

Bu tez çalıĢmasında kontrollü ilaç salım çalıĢmalarında kullanılmak üzeremikrokristalin selüloz (MKS) ve polivinil alkol (PVA) ana zincirine bağlı poliamidoamin(PAMAM) ve poliester (PEs) dendrimerler sentezlendi ve ülseratif kolit tedavisinde etkenmadde olarak kullanılan 5-aminosalisilik asit (5-ASA)'in değiĢik pH'larda salımı araĢtırıldı.5–ASA etken maddesine sahip ilaçlar günde 6 defa ve toplamda günlük dozu 3–4 gramolmak üzere aktif ülseratif kolit tedavisinde ömür boyu alınması gereken ilaçlar arasındadır.Bu çalıĢmada 5–ASA'nın intestinal sisteminde uzun süreli kontrollü salımı sağlanarakgünlük doz miktarının alım periyodunu uzatarak hasta konforunun sağlanmasıamaçlanmıĢtır. Bu amaçla, –NH2 fonksiyonel PAMAM ve –OH fonksiyonel poliesterdendrimerler yakınsak ve ıraksak yöntemlerle MKS ve PVA ana omurgası üzerinde farklıjenerasyonlarda sentezlendi. 5–ASA'nın dendrimerlerin her bir jenerasyonununkavitasyonlarında tutuklanan ve sindirim sisteminin mide, ince bağırsak ve kalın bağırsağınfizyolojik pH'larında (3,5; 7,4 ve 8,5) in-vitro koĢullarda salımı araĢtırıldı. Hem PAMAMhem de ester dendrimerlerden 5–ASA'nın salımı pH 3,5'da %50'nin altında iken pH'nınbazik bölgeye kaymasıyla arttığı görüldü. Dendrimerlerin jenereasyon sayısı arttıkça salınan5–ASA miktarının da arttığı bulundu. Bunun nedeni, dendrimer jenerasyon sayısının artmasıbağlı olarak kavitasyonlarda tutuklanan 5–ASA miktarındaki artıĢtan kaynaklanmaktadır.pH'nın artmasıyla salımın artması ise 5–ASA'nın asit grubunun deprotonasyonu dolayısıylamisafir-ev sahibi arasındaki hidrojen bağlarının zayıflamasından kaynaklanmaktadır.ÇalıĢma kapsamında sentezlenen bileĢiklerin karakterizasyonları FT–IR, 1H NMR,TGA–DSC, SEM, XRD teknikleri ile 5–ASA salım çalıĢmaları ise UV-vis ilegerçekleĢtirildi.