Quercetin (Qu), a polyphenolic flavonoid, is one of the most effective plantoriginated antioxidants. Despite the potential use of Qu in clinical trials, low watersolubility, stability problems and the scarcity of cellular bioavailability limit itsapplications. The purpose of thesis study was to enhance aqueous solubility, dissolutionrate, antioxidant and anticancer activity of Qu by complexation with Methyl--cyclodextrin (M--CD). Complexes were prepared by freeze-drying and evaporationmethod. The characteristics of the complexes were evaluated by DSC, XRD, 1H-NMR,FT-IR, SEM, encapsulation efficacy, in-vitro dissolution rate analyses. Antioxidantactivity studies on complexes carried out with DPPH tests. Cytotoxicity assay of thecomplexes was performed by cervical adenocarcinoma cell line (HeLa) and ovarycarcinoma cell line (SKOV-3). Hoechst staining and flow cytometry analysis wereperformed by HeLa cells line. Analyses results showed that the aqueous solubility,dissolution rate and antioxidant activity of the complex were increased 254-fold, ~3-foldand 10 % respectively compared to the pure Qu. Cytotoxic point of view, it wasdetermined to vary the prepared formulations according to the type of cell line. Althoughthe formulation of L3 showed high cytotoxic effects at low concentrations according toother formulations by HeLa cell line, it was found to be cytotoxic L4 formulations bySKOV-3 cell line. The results of the analysis obtained were analysed statistically and themeaningfulness was found according to each other and duration. L3 formulation stabilitywas found to be stable at different storage conditions during the three months of storage.

Polifenolik bir flavonoid olan kuersetin (Qu), bitki orijinli antioksidanların enetkililerinden biridir. Klinik denemelerde potansiyel kullanımı olmasına rağmen,kararlılık problemleri, sudaki çözünürlüğünün ve biyoyararlanımının düşük olmasıuygulamalarını sınırlamaktadır. Bu tez çalışmasının amacı metil--siklodekstrin (M-β-CD)'le komplekzasyonu ile Qu'nun sudaki çözünürlüğünün, çözünme hızının,antioksidan ve antikanser aktivitesinin arttırılmasıdır. Kompleksler dondurarak kurutmave evaporasyon yöntemleri ile hazırlanmıştır. Formülasyonların karakterizasyonu DSC,XRD, 1H-NMR, FT-IR, SEM, enkapsülasyon etkinliği, in vitro salım analizleri iledeğerlendirilmiştir. Antioksidan aktivite çalışmaları DPPH testleri ile yürütülmüştür.Komplekslerin servikal adenokarsinoma hücre hattı (HeLa) ve ovaryum karsinoma hücrehattı (SKOV-3) üzerindeki sitotoksisite analizleri ve HeLa hücre hattı ile akış sitometrisive Hoechst boyaması analizleri yapılmıştır. Analiz sonuçları komplekslerin sudakiçözünürlüğünün, in vitro salım hızının ve antioksidan aktivitesinin saf Qu'ya göresırasıyla 254 kat, ~3 kat ve %10 oranında arttığını göstermiştir. Sitotoksik açıdan,hazırlanan formülasyonların hücre tipine göre farklılık gösterdiği belirlenmiştir. L3formülasyonun HeLa hücre hattı üzerindeki sitotoksik etkinin diğer formülasyonlara göredaha düşük konsantrasyonda yüksek sitotoksik etki göstermesine karşın, SKOV-3 hücrehattında L4 formülasyonunun daha sitotoksik olduğu tespit edilmiştir. Yapılan analizlerinistatistiki sonuçları elde edilmiş, birbirlerine ve süreye göre anlamlılıkları bulunmuştur.Formülasyonların kararlılık çalışmalarında farklı saklama koşullarında (4±1oC, 25±1oC,40±1oC) üç ay bekletme sonucunda L3 formülasyonunun daha kararlı olduğugörülmüştür.