Free-Radical Scavenging Activities of 2-Benzoxazolinone Derivatives Containing Thiosemicarbazide, Triazole, Thiadiazole and Hydrazone Units

Samiye Yabanoğlu ÇİFTCİ; Nesrin Gökhan KELEKÇİ; Umut Salgın GÖKŞEN; Gülberk UÇAR

Makale detayları

Free-Radical Scavenging Activities of 2-Benzoxazolinone Derivatives Containing Thiosemicarbazide, Triazole, Thiadiazole and Hydrazone Units

Yazarlar:

Samiye Yabanoğlu ÇİFTCİ | Nesrin Gökhan KELEKÇİ | Umut Salgın GÖKŞEN | Gülberk UÇAR

Yayıncı:

Hacettepe University

Ana Başlıklar:

Farmakoloji ve terapötik

Dergi:

Hacettepe University Journal of the Faculty of Pharmacy 2011 Issue 1, pp.27-50

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

12/2010

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2000454400

Sıklık:

Üç Aylık

eISSN:

2458-8806

Özet:

 

It has been reported that some benzoxazolinone, triazole, thiadiazole  and hydrazone derivatives showed significant analgesic and antiinflammatory  activity. It has been speculated that non-steroidal antiinflammatory  agents  NSAIDs  can act as the free radical scavengers  and show antioxidant activity. It is also well documented that oxidative  stres can play an important role in the side effects of many xenobiotics  including NSAIDs. Therefore, in the present study, it was thought that  the combination of different pharmacophores in one frame may lead to  compounds with interesting pharmacological profiles and the effects of thiosemicarbazide, triazole, thiadiazole and hydrazone bearing 2-benzoxazolinone  were investigated on free radical scavenging activity. Antioxidant  activities of the novel compounds were evaluated by the determinations  of 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl  DPPH  radical scavenging  activity, superoxide radical scavenging activity, hydrogen peroxide scavenging  activity, nitric oxide scavenging activity and reducing power. The  various antioxidant activities were compared to standard antioxidants  such as butylated hydroxytoluen and ascorbic acid and the results were  expressed as IC50 values. All of the newly synthesized compounds exhibited  varying degrees of scavenging capacity on different active radicals;  the compounds 13-18  hydrazone derivatives  proved to be most active.  Among those, compound 17 and 18, having p-methoxy and -hydroxyl  groups on their phenyl rings, respectively showed the highest scavenging  capacity of active radical species. These preliminary in vitro results  may contribute to explain the potency of antiinflammatory activity of the  compounds.

 

Bazı benzoksazolinonil triazol, tiyadiazol ve hidrazon türevlerinin belirgin  analjezik ve antienflamatuar aktivite gösterdikleri rapor edilmiştir.  Non steroidal antienflamatuar ajanların  NSAIDler  serbest radikal  süpürücüleri olarak görev yaparak antioksidan aktivite gösterdikleri  düşünülmüştür. Oksidatif stresin NSAIDler dahil bir çok ksenobiyotiğin  yan etkilerinde önemli rol oynadığı açıkça belirlenmiştir. Dolayısıyla,  bu çalışmada farklı farmakoforların kombinasyonlarının bir çerçevede  toplanmasıyla ilginç farmakolojik profillere sahip bileşikler meydana  gelebileceği düşünülmüş ve tiyosemikarbazit, triazol, tiyadiazol ve  hidrazon taşıyan 2 benzoksazolinon türevlerinin serbest radikal süpürücü  aktiviteleri incelenmiştir. Yeni sentezlenen bu türevlerin antioksidan  aktiviteleri 2,2-difenil-1-pikrilhidrazil  DPPH  radikali, süperoksit radikali, hidrojen peroksit, nitrik oksit süpürücü aktivitelerinin ve indirgeyici  güçlerinin belirlenmesiyle değerlendirilmiştir. Çeşitli antioksidan aktiviteler  bütillenmiş hidroksitoluen ve askorbik asit gibi standart antioksidanlarla  kıyaslanmış ve sonuçlar IC50 değeri şeklinde ifade edilmiştir. Yeni  sentezlenen tüm bileşikler çeşitli derecelerde farklı aktif radikaller üzerinde  süpürücü etki göstermişlerdir; bileşik 13-18’in  hidrazon türevleri   en aktif bileşikler olduğu saptanmıştır. Bunlar arasında fenil halkasında  sırasıyla p-metoksi ve p-hidroksi grupları taşıyan bileşik 17 ve 18 aktif  radikal türleri üzerinde en yüksek süpürme kapasitesine sahip oldukları  saptanmıştır. Bu öncül in vitro sonuçlar bu bileşiklerin antienflamatuar  aktivitelerinin derecelerini açıklamaya katkıda bulunmaktadır.

Makale detayları

Free-Radical Scavenging Activities of 2-Benzoxazolinone Derivatives Containing Thiosemicarbazide, Triazole, Thiadiazole and Hydrazone Units

Yazarlar: Samiye Yabanoğlu ÇİFTCİ | Nesrin Gökhan KELEKÇİ | Umut Salgın GÖKŞEN | Gülberk UÇAR

Yayıncı: Hacettepe University

Ana Başlıklar: Farmakoloji ve terapötik

Dergi: Hacettepe University Journal of the Faculty of Pharmacy 2011 Issue 1, pp.27-50

Belge Tipi: Makale

Yayın Tarihi: 12/2010

Belge Dili: İngilizce

Document ID (Org No.): 2000454400

Sıklık: Üç Aylık

eISSN: 2458-8806

Sayı

Yazarlar:

Samiye Yabanoğlu ÇİFTCİ | Nesrin Gökhan KELEKÇİ | Umut Salgın GÖKŞEN | Gülberk UÇAR

Yayıncı:

Hacettepe University

Ana Başlıklar:

Farmakoloji ve terapötik

Dergi:

Hacettepe University Journal of the Faculty of Pharmacy 2011 Issue 1, pp.27-50

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

12/2010

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2000454400

Sıklık:

Üç Aylık

eISSN:

2458-8806