Development, Characterization and In-vitro Evaluation of Solid Self-Emulsifying   Drug Delivery Systems (S-SEDDS) Containing Valsartan

Mine Diril; Gülbeyaz Yıldız Türkyılmaz; Eda Gülmezoğlu; Yesim Karasulu

Makale detayları

Development, Characterization and In-vitro Evaluation of Solid Self-Emulsifying Drug Delivery Systems (S-SEDDS) Containing Valsartan

Yazarlar:

Mine Diril | Gülbeyaz Yıldız Türkyılmaz | Eda Gülmezoğlu | Yesim Karasulu

Yayıncı:

Erzincan Binali Yildirim University

Ana Başlıklar:

Eczacılık Bilimleri | İlaç Dağıtım Teknolojileri

Dergi:

Erzincan Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi Vol.16 Issue 3, pp.672-686

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

12/2023

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2001306738

pISSN:

2149-4584

Anahtar kelimeler:

Özet:

 Hipertansiyon, kardiyovasküler hastalık için ana risk faktörüdür. Valsartan, anjiyotensin IInin anjiyotensin Tip 1 reseptörü üzerindeki etkisini spesifik olarak bloke ederek yaygın olarak kullanılan, etkili ve iyi tolere edilen antihipertansif ajandır. Ancak gastrointestinal sistemin üst kısmından emilir ve buranın asidik ortamı nedeniyle bu bölgede az çözünür ve oral biyoyararlanımı sadece 25tir. Bu çalışmanın amacı, Valsartanın VST ticari formülasyonuna alternatif olarak yeni bir dozaj formu geliştirmektir. Bu amaçla, VSTın çözünürlüğünü artırmak ve pHtan bağımsız bir çözünürlüğe sahip olan katı kendiliğinden emülsifiye olabilen ilaç taşıyıcı sistem S-SEDDS formülasyonu geliştirmek hedeflenmiştir. VSTın en yüksek çözünürlük gösterdiği SEDDS bileşenlerini belirlemek için çözünürlük çalışmaları yapılmıştır. Çözünürlük çalışmalarına göre; yağ fazı olarak izopropil miristat 3.5 mgmL, yüzey etkin maddeler olarak Capyrol 90 19.8 mgmL ve Tween 20 32.5 mgmL, yardımcı yüzey etkin madde olarak ise Transcutol HP 168.9 mgmL kullanılmıştır. Çözünürlük çalışmaları ile belirlenen yardımcı maddeler ile üçgen faz diyagramları çizilmiştir. VST içeren SEDDS formülasyonları Avicel pH101 ve Hidroksipropil metil selüloza HPMC ayrı ayrı yaş granülasyon tekniği ile adsorbe edilmiş ve karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Geliştirilen VST-SEDDS, VST-SEDDS-Avicel ve VST-SEDDS-HPMC formülasyonları pH 1.2 ortamında ticari ürüne göre VST salınımı arttırmıştır. Ayrıca VST-SEDDS-Avicel formülasyonunun açlık, tokluk durumlarından ve pH değişiminden etkilenmediği gözlenmiştir. Bu nedenle VST-SEDDS-Avicel formülasyonunun, pHtan bağımsız çözünürlüğü arttırdığı ve antihipertansif tedavi için potansiyel bir formülasyon adayı olabileceği söylenebilmektedir.

 Hipertansiyon, kardiyovasküler hastalık için ana risk faktörüdür. Valsartan, anjiyotensin IInin anjiyotensin Tip 1 reseptörü üzerindeki etkisini spesifik olarak bloke ederek yaygın olarak kullanılan, etkili ve iyi tolere edilen antihipertansif ajandır. Ancak gastrointestinal sistemin üst kısmından emilir ve buranın asidik ortamı nedeniyle bu bölgede az çözünür ve oral biyoyararlanımı sadece 25tir. Bu çalışmanın amacı, Valsartanın VST ticari formülasyonuna alternatif olarak yeni bir dozaj formu geliştirmektir. Bu amaçla, VSTın çözünürlüğünü artırmak ve pHtan bağımsız bir çözünürlüğe sahip olan katı kendiliğinden emülsifiye olabilen ilaç taşıyıcı sistem S-SEDDS formülasyonu geliştirmek hedeflenmiştir. VSTın en yüksek çözünürlük gösterdiği SEDDS bileşenlerini belirlemek için çözünürlük çalışmaları yapılmıştır. Çözünürlük çalışmalarına göre; yağ fazı olarak izopropil miristat 3.5 mgmL, yüzey etkin maddeler olarak Capyrol 90 19.8 mgmL ve Tween 20 32.5 mgmL, yardımcı yüzey etkin madde olarak ise Transcutol HP 168.9 mgmL kullanılmıştır. Çözünürlük çalışmaları ile belirlenen yardımcı maddeler ile üçgen faz diyagramları çizilmiştir. VST içeren SEDDS formülasyonları Avicel pH101 ve Hidroksipropil metil selüloza HPMC ayrı ayrı yaş granülasyon tekniği ile adsorbe edilmiş ve karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Geliştirilen VST-SEDDS, VST-SEDDS-Avicel ve VST-SEDDS-HPMC formülasyonları pH 1.2 ortamında ticari ürüne göre VST salınımı arttırmıştır. Ayrıca VST-SEDDS-Avicel formülasyonunun açlık, tokluk durumlarından ve pH değişiminden etkilenmediği gözlenmiştir. Bu nedenle VST-SEDDS-Avicel formülasyonunun, pHtan bağımsız çözünürlüğü arttırdığı ve antihipertansif tedavi için potansiyel bir formülasyon adayı olabileceği söylenebilmektedir.

 Hipertansiyon, kardiyovasküler hastalık için ana risk faktörüdür. Valsartan, anjiyotensin IInin anjiyotensin Tip 1 reseptörü üzerindeki etkisini spesifik olarak bloke ederek yaygın olarak kullanılan, etkili ve iyi tolere edilen antihipertansif ajandır. Ancak gastrointestinal sistemin üst kısmından emilir ve buranın asidik ortamı nedeniyle bu bölgede az çözünür ve oral biyoyararlanımı sadece 25tir. Bu çalışmanın amacı, Valsartanın VST ticari formülasyonuna alternatif olarak yeni bir dozaj formu geliştirmektir. Bu amaçla, VSTın çözünürlüğünü artırmak ve pHtan bağımsız bir çözünürlüğe sahip olan katı kendiliğinden emülsifiye olabilen ilaç taşıyıcı sistem S-SEDDS formülasyonu geliştirmek hedeflenmiştir. VSTın en yüksek çözünürlük gösterdiği SEDDS bileşenlerini belirlemek için çözünürlük çalışmaları yapılmıştır. Çözünürlük çalışmalarına göre; yağ fazı olarak izopropil miristat 3.5 mgmL, yüzey etkin maddeler olarak Capyrol 90 19.8 mgmL ve Tween 20 32.5 mgmL, yardımcı yüzey etkin madde olarak ise Transcutol HP 168.9 mgmL kullanılmıştır. Çözünürlük çalışmaları ile belirlenen yardımcı maddeler ile üçgen faz diyagramları çizilmiştir. VST içeren SEDDS formülasyonları Avicel pH101 ve Hidroksipropil metil selüloza HPMC ayrı ayrı yaş granülasyon tekniği ile adsorbe edilmiş ve karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Geliştirilen VST-SEDDS, VST-SEDDS-Avicel ve VST-SEDDS-HPMC formülasyonları pH 1.2 ortamında ticari ürüne göre VST salınımı arttırmıştır. Ayrıca VST-SEDDS-Avicel formülasyonunun açlık, tokluk durumlarından ve pH değişiminden etkilenmediği gözlenmiştir. Bu nedenle VST-SEDDS-Avicel formülasyonunun, pHtan bağımsız çözünürlüğü arttırdığı ve antihipertansif tedavi için potansiyel bir formülasyon adayı olabileceği söylenebilmektedir.

 Hipertansiyon, kardiyovasküler hastalık için ana risk faktörüdür. Valsartan, anjiyotensin IInin anjiyotensin Tip 1 reseptörü üzerindeki etkisini spesifik olarak bloke ederek yaygın olarak kullanılan, etkili ve iyi tolere edilen antihipertansif ajandır. Ancak gastrointestinal sistemin üst kısmından emilir ve buranın asidik ortamı nedeniyle bu bölgede az çözünür ve oral biyoyararlanımı sadece 25tir. Bu çalışmanın amacı, Valsartanın VST ticari formülasyonuna alternatif olarak yeni bir dozaj formu geliştirmektir. Bu amaçla, VSTın çözünürlüğünü artırmak ve pHtan bağımsız bir çözünürlüğe sahip olan katı kendiliğinden emülsifiye olabilen ilaç taşıyıcı sistem S-SEDDS formülasyonu geliştirmek hedeflenmiştir. VSTın en yüksek çözünürlük gösterdiği SEDDS bileşenlerini belirlemek için çözünürlük çalışmaları yapılmıştır. Çözünürlük çalışmalarına göre; yağ fazı olarak izopropil miristat 3.5 mgmL, yüzey etkin maddeler olarak Capyrol 90 19.8 mgmL ve Tween 20 32.5 mgmL, yardımcı yüzey etkin madde olarak ise Transcutol HP 168.9 mgmL kullanılmıştır. Çözünürlük çalışmaları ile belirlenen yardımcı maddeler ile üçgen faz diyagramları çizilmiştir. VST içeren SEDDS formülasyonları Avicel pH101 ve Hidroksipropil metil selüloza HPMC ayrı ayrı yaş granülasyon tekniği ile adsorbe edilmiş ve karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Geliştirilen VST-SEDDS, VST-SEDDS-Avicel ve VST-SEDDS-HPMC formülasyonları pH 1.2 ortamında ticari ürüne göre VST salınımı arttırmıştır. Ayrıca VST-SEDDS-Avicel formülasyonunun açlık, tokluk durumlarından ve pH değişiminden etkilenmediği gözlenmiştir. Bu nedenle VST-SEDDS-Avicel formülasyonunun, pHtan bağımsız çözünürlüğü arttırdığı ve antihipertansif tedavi için potansiyel bir formülasyon adayı olabileceği söylenebilmektedir.

Makale detayları

Development, Characterization and In-vitro Evaluation of Solid Self-Emulsifying Drug Delivery Systems (S-SEDDS) Containing Valsartan

Yazarlar:

Mine Diril | Gülbeyaz Yıldız Türkyılmaz | Eda Gülmezoğlu | Yesim Karasulu

Yayıncı:

Erzincan Binali Yildirim University

Ana Başlıklar:

Eczacılık Bilimleri | İlaç Dağıtım Teknolojileri

Dergi:

Erzincan Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi Vol.16 Issue 3, pp.672-686

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

12/2023

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2001306738

pISSN:

2149-4584

Valsartan

Solid Self-Emulsifying Drug Delivery Systems

SEDDS

Antihypertensive

Sayı

Makale detayları

Development, Characterization and In-vitro Evaluation of Solid Self-Emulsifying Drug Delivery Systems (S-SEDDS) Containing Valsartan

Yazarlar: Mine Diril | Gülbeyaz Yıldız Türkyılmaz | Eda Gülmezoğlu | Yesim Karasulu

Yayıncı: Erzincan Binali Yildirim University

Ana Başlıklar: Eczacılık Bilimleri | İlaç Dağıtım Teknolojileri

Dergi: Erzincan Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi Vol.16 Issue 3, pp.672-686

Belge Tipi: Makale

Yayın Tarihi: 12/2023

Belge Dili: İngilizce

Document ID (Org No.): 2001306738

pISSN: 2149-4584

Valsartan

Solid Self-Emulsifying Drug Delivery Systems

SEDDS

Antihypertensive

Sayı

Yazarlar:

Mine Diril | Gülbeyaz Yıldız Türkyılmaz | Eda Gülmezoğlu | Yesim Karasulu

Yayıncı:

Erzincan Binali Yildirim University

Ana Başlıklar:

Eczacılık Bilimleri | İlaç Dağıtım Teknolojileri

Dergi:

Erzincan Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi Vol.16 Issue 3, pp.672-686

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

12/2023

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2001306738

pISSN:

2149-4584