Synthesis, characterization and biological activity evaluation of novel thiazole derivatives containing acetic acid residue as selective COX-1 inhibitors

Derya OSMANİYE; Begüm Nurpelin SAGLİK

Makale detayları

Synthesis, characterization and biological activity evaluation of novel thiazole derivatives containing acetic acid residue as selective COX-1 inhibitors

Yazarlar:

Derya OSMANİYE | Begüm Nurpelin SAGLİK

Ana Başlıklar:

Kimya ve ilgili bilimler | Farmakoloji ve terapötik | Yaşam bilimleri | Işık ve parafoni fenomeni

Dergi:

Cumhuriyet Science Journal 2021 Vol.42 Issue 4, pp.806-813

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

12/2021

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2000920243

Anahtar kelimeler:

Özet:

 

The fact that the side effect profiles of the COX inhibitors available in the market is very high and most of these side effects are caused by non-selective inhibitors increases the need for new selective COX-1 inhibitors. In this study, carried out to develop a new COX-1 inhibitor, the thiazole ring system was preferred because of its known activity in the vary different field. Additionally, The acid residue, which is in the structure of the most commonly used COX inhibitors such as ıbuprofen and flurbiprofen, was synthesized. 2-(4-((4-(Substituted phenyl)thiazol-2-yl)amino)phenyl)acetic acid (3a-3c) series consisting of 3 new compounds was synthesized. The structures of the obtained compounds were elucidated using 1H-NMR, 13C-NMR and mass spectroscopy data. The in vitro COX inhibitory activity of the compounds was determined using fluorimetric methods.Among the synthesized compounds, the  compound 3c showed similar activity with the reference drug against the COX-1 enzyme. When the selective COX-1 inhibitory potentials of the synthesized compounds are examined, compound 3c comes to the fore. According to the results of this study, it is recommended to investigate the selective COX-1 inhibitory activities of new compounds to be synthesized with modifications to be made on the active derivative in the project.

 

Piyasada mevcut COX inhibitörlerinin yan etki profillerinin çok fazla olması ve bu yan etkilerin çoğunun non-selektif inhibitörlerden kaynaklı olması yeni selektif COX-1 inhibitörlerine ihtiyacı arttırmaktadır.3 yeni bileşikten oluşan 2-(4-((4-(Sübstitüefenil)tiyazol-2-il)amino)fenil)asetik asit  (3a-3c) serisi sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi gibi spektroskopik analiz yöntemleri ile aydınlatılmıştır. Bileşiklerin in vitro COX inhibitör aktivitesi florimetrik yöntemler kullanılarak yapılmıştır.Sentezlenen bileşikler içerisinde 3c kodlu bileşik COX-1 enzimine karşı referans ilaç ile benzer etkinlik göstermiştir.Sentezlenen bileşiklerin selektif COX-1 inhibitör potansiyelleri incelendiğinde 3c bileşiği ön plana çıkmaktadır. Bu çalışmanın sonuçlarına göre, projede aktif türev üzerinden yapılacak modifikasyonlar ile, sentezlenecek yeni bileşiklerin selektif COX-1 inhibitör aktivitelerinin araştırılması önerilmektedir.

Makale detayları

Synthesis, characterization and biological activity evaluation of novel thiazole derivatives containing acetic acid residue as selective COX-1 inhibitors

Yazarlar:

Derya OSMANİYE | Begüm Nurpelin SAGLİK

Ana Başlıklar:

Kimya ve ilgili bilimler | Farmakoloji ve terapötik | Yaşam bilimleri | Işık ve parafoni fenomeni

Dergi:

Cumhuriyet Science Journal 2021 Vol.42 Issue 4, pp.806-813

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

12/2021

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2000920243

COX-1

Tiyazol

Asetik asit

Sayı

Makale detayları

Synthesis, characterization and biological activity evaluation of novel thiazole derivatives containing acetic acid residue as selective COX-1 inhibitors

Yazarlar: Derya OSMANİYE | Begüm Nurpelin SAGLİK

Ana Başlıklar: Kimya ve ilgili bilimler | Farmakoloji ve terapötik | Yaşam bilimleri | Işık ve parafoni fenomeni

Dergi: Cumhuriyet Science Journal 2021 Vol.42 Issue 4, pp.806-813

Belge Tipi: Makale

Yayın Tarihi: 12/2021

Belge Dili: İngilizce

Document ID (Org No.): 2000920243

COX-1

Tiyazol

Asetik asit

Sayı

Yazarlar:

Derya OSMANİYE | Begüm Nurpelin SAGLİK

Ana Başlıklar:

Kimya ve ilgili bilimler | Farmakoloji ve terapötik | Yaşam bilimleri | Işık ve parafoni fenomeni

Dergi:

Cumhuriyet Science Journal 2021 Vol.42 Issue 4, pp.806-813

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

12/2021

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2000920243