POLİMERİK İTRAKONAZOL MİKROKÜRELERİNİN OLUŞUMU ÜZERİNE BAZIİŞLEM VE FORMÜLASYON DEĞİŞKENLERİNİN ETKİSİ

Büşra KARABULUT; Tansel ÇOMOĞLU

doi:https://doi.org/10.1501/Eczfak_0000000563

Makale detayları

POLİMERİK İTRAKONAZOL MİKROKÜRELERİNİN OLUŞUMU ÜZERİNE BAZIİŞLEM VE FORMÜLASYON DEĞİŞKENLERİNİN ETKİSİ

Yazarlar:

Büşra KARABULUT | Tansel ÇOMOĞLU

Yayıncı:

Ankara University

Dergi:

Journal of Faculty of Pharmacy of Ankara University 2010 Vol.39 Issue 3, pp.163-172

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

8/2010

Belge Dili:

Türkçe

Document ID (Org No.):

2000868167

Sıklık:

Üç Yıllık

eISSN:

2564-6524

pISSN:

1015-3918

DOI:

https://doi.org/10.1501/Eczfak_0000000563

Anahtar kelimeler:

Özet:

 

Itraconazole is a hydrophobic, antifungal drug. In conventional therapy, itraconazole is normally
 prescribed as an oral formulation at doses of 200 mg per day and 400 mg per day for serious infections,
 which can lead to potential toxicity. More efficient means of delivery are needed in order to reduce the
 toxicity of the drug with the help of reducing often drug dosing. In order to achieve this purpose modified
 release microspheres of itraconazole was prepared for oral administration. Itraconazole was encapsulated
 within ethyl cellulose microspheres by water-in-oil-in-water (w/o/w) multiple emulsion technique.
 Dichloromethane was used as the primary solvent for itraconazole and the polymer. Tween 80 was used as a
 surfactant for stabilizing external water phase and Span 80 was used for stabilizing the oil phase. The
 influence of various processing variables like stirring speed and production method on particle size of the
 microspheres were investigated. The prepared microspheres were evaluated by microscopy, yield of
 microspheres, particle size analysis, drug entrapment efficiency and drug release studies. Microscopy results
 revealed spherical nature and smooth surface morphology of the microspheres. The size of microspheres
 varied between 45-230 µm, and as high as 75.00 % drug entrapment efficiency was obtained depending
 upon the processing variables. Dissolution studies were carried out for 8 hours at pH 7.4 phosphate buffer
 solution (PBS) and total amount of drug released from microspheres which were preapared with a rotation
 speed of 900 rpm and w/o/w multiple emulsion method (F33 and F43) were between 61.70-68.43 %, and microspheres that were produced with a lower stirring speed (700 rpm) and o/w emulsion method (F13),
 drug release was found to be 46.37 % .

 

İtrakonazol, hidrofobik antifungal etkili bir etkin maddedir. İtrakonazol geleneksel tedavide, oral formülasyonları şeklinde 200 mg/gün dozda, ciddi enfeksiyonlarda ise 400 mg/gün dozda kullanılmaktadır ki bu doz potansiyel toksisiteye yol açabilir. Sık dozlamayı, böylelikle toksisiteyi düşürebilecek daha etkili ilaç taşıyıcı sistemlere ihtiyaç vardır. Bu amaçla itrakonazolun modifiye salım yapan mikroküreleri oral yoldan uygulanmak üzere hazırlanmıştır. İtrakonazol su içinde yağ içinde su (s/y/s) çoklu emülsiyon tekniği ile etil selüloz mikroküreleri içine enkapsüle edilmiştir. Polimer ve itrakonazolun birincil çözücüsü olarak diklorometan kullanılmıştır. Tween 80 dış su fazını, Span 80 ise yağ fazını stabilize etmek üzere yüzey etkin madde olarak kullanılmıştır. Partikül büyüklüğü üzerine karıştırma hızı ve üretim metodu gibi bazı işlem parametrelerinin etkisi araştırılmıştır. Hazırlanan mikroküreler, mikroskop analizi, işlem etkinliği, partikül büyüklüğü analizi, etkin madde yükleme oranı ve mikrokürelerden etkin madde çıkışı ile değerlendirilmişlerdir. Mikroskop analizi sonuçları mikrokürelerin düzgün bir yüzeye ve küresel bir yapıya sahip olduklarını göstermektedir. Mikrokürelerin büyüklüğü 45-230 µm arasında değişmekte ve işlem parametrelerine göre en yüksek % 75.00 oranında etkin madde yükleme kapasitesine erişilebilmektedir. Çözünme hızı çalışmaları 8 saat süreyle pH 7.4 fosfat tamponu (PBS) içinde yapılmış ve mikrokürelerden toplam etkin madde çıkışının 900 rpm karıştırma hızı ve s/y/s çoklu emülsiyon tekniği ile üretilen (F33 ve F43) mikrokürelerde % 61.70-68.43 arasında iken daha düşük karıştırma hızında (700 rpm) ve y/s tekniği ile üretilen mikrokürelerde % 46.37 oranında olduğu tespit edilmiştir.

Makale detayları

POLİMERİK İTRAKONAZOL MİKROKÜRELERİNİN OLUŞUMU ÜZERİNE BAZIİŞLEM VE FORMÜLASYON DEĞİŞKENLERİNİN ETKİSİ

Yazarlar:

Büşra KARABULUT | Tansel ÇOMOĞLU

Yayıncı:

Ankara University

Dergi:

Journal of Faculty of Pharmacy of Ankara University 2010 Vol.39 Issue 3, pp.163-172

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

8/2010

Belge Dili:

Türkçe

Document ID (Org No.):

2000868167

Sıklık:

Üç Yıllık

eISSN:

2564-6524

pISSN:

1015-3918

DOI:

https://doi.org/10.1501/Eczfak_0000000563

Mikroküreler

Itrakonazol

Su içinde yağ içinde su (s/y/s) çoklu emülsiyon tekniği

Span 80

Tween 80

Etil selüloz

Sodyum aljinat

Sayı

Makale detayları

Yazarlar: Büşra KARABULUT | Tansel ÇOMOĞLU

Yayıncı: Ankara University

Dergi: Journal of Faculty of Pharmacy of Ankara University 2010 Vol.39 Issue 3, pp.163-172

Belge Tipi: Makale

Yayın Tarihi: 8/2010

Belge Dili: Türkçe

Document ID (Org No.): 2000868167

Sıklık: Üç Yıllık

eISSN: 2564-6524

pISSN: 1015-3918

DOI: https://doi.org/10.1501/Eczfak_0000000563

Sayı

Yazarlar:

Büşra KARABULUT | Tansel ÇOMOĞLU

Yayıncı:

Ankara University

Dergi:

Journal of Faculty of Pharmacy of Ankara University 2010 Vol.39 Issue 3, pp.163-172

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

8/2010

Belge Dili:

Türkçe

Document ID (Org No.):

2000868167

Sıklık:

Üç Yıllık

eISSN:

2564-6524

pISSN:

1015-3918

DOI:

https://doi.org/10.1501/Eczfak_0000000563