ENHANCING SOLUBILITY AND DEVELOPING AN ITRACONAZOLE-BETA-CYCLODEXTRIN COMPLEX FOR ANTIFUNGAL THERAPY IN ORALLY DISINTEGRATING TABLETS

Tansel Çomoğlu

Makale detayları

ENHANCING SOLUBILITY AND DEVELOPING AN ITRACONAZOLE-BETA-CYCLODEXTRIN COMPLEX FOR ANTIFUNGAL THERAPY IN ORALLY DISINTEGRATING TABLETS

Yazarlar:

Tansel Çomoğlu

Yayıncı:

Ankara University

Ana Başlıklar:

İlaç Dağıtım Teknolojileri

Dergi:

Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi Vol.48 Issue 3, pp.867-875

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

10/2024

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2001319077

pISSN:

1015-3918

Anahtar kelimeler:

Özet:

 Objective: This study aimed to create an orally disintegrating tablet ODT formulation using an itraconazole ITZ-beta-cyclodextrin β-CD complex to enhance itraconazoles solubility, a drug with limited solubility. β-CD was chosen for its compatibility with ITZ. Material and Method: The study prepared equimolar mixtures of ITZ and β-CD through kneading, assessing their solubility and dissolution rates. The inclusion complexes significantly increased ITZs solubility. This complex was used to develop directly compressed ODTs with a lower ITZ content 25 mg, incorporating D-Mannitol as a bulking agent, sweetener, and to enhance mouthfeel, facilitating rapid disintegration and drug release. Result and Discussion: ODT formulations containing the ITZ-β-CD complex showed a significantly higher dissolution rate of ITZ compared to formulations with pure ITZ. This enhancement in dissolution is expected to significantly improve ITZs bioavailability, suggesting a potential for reducing ITZ dosage and minimizing adverse effects.

 Objective: This study aimed to create an orally disintegrating tablet ODT formulation using an itraconazole ITZ-beta-cyclodextrin β-CD complex to enhance itraconazoles solubility, a drug with limited solubility. β-CD was chosen for its compatibility with ITZ. Material and Method: The study prepared equimolar mixtures of ITZ and β-CD through kneading, assessing their solubility and dissolution rates. The inclusion complexes significantly increased ITZs solubility. This complex was used to develop directly compressed ODTs with a lower ITZ content 25 mg, incorporating D-Mannitol as a bulking agent, sweetener, and to enhance mouthfeel, facilitating rapid disintegration and drug release. Result and Discussion: ODT formulations containing the ITZ-β-CD complex showed a significantly higher dissolution rate of ITZ compared to formulations with pure ITZ. This enhancement in dissolution is expected to significantly improve ITZs bioavailability, suggesting a potential for reducing ITZ dosage and minimizing adverse effects.

 Objective: This study aimed to create an orally disintegrating tablet ODT formulation using an itraconazole ITZ-beta-cyclodextrin β-CD complex to enhance itraconazoles solubility, a drug with limited solubility. β-CD was chosen for its compatibility with ITZ. Material and Method: The study prepared equimolar mixtures of ITZ and β-CD through kneading, assessing their solubility and dissolution rates. The inclusion complexes significantly increased ITZs solubility. This complex was used to develop directly compressed ODTs with a lower ITZ content 25 mg, incorporating D-Mannitol as a bulking agent, sweetener, and to enhance mouthfeel, facilitating rapid disintegration and drug release. Result and Discussion: ODT formulations containing the ITZ-β-CD complex showed a significantly higher dissolution rate of ITZ compared to formulations with pure ITZ. This enhancement in dissolution is expected to significantly improve ITZs bioavailability, suggesting a potential for reducing ITZ dosage and minimizing adverse effects.

 Amaç: Bu çalışma, sınırlı çözünürlüğe sahip itrakonazolün ITZ hızlı ve tam çözünürlüğünü sağlamak üzere ITZ-beta-siklodekstrin β-CD kompleksi kullanarak oral olarak dağılan bir tablet ODT formülasyonu geliştirmeyi hedeflemiştir. ITZ ile uyumluluğu nedeniyle β-CD tercih edilmiştir. Gereç ve Yöntem: İtrakonazol ve β-CDnin ekimolar karışımları yoğurma yöntemiyle hazırlanmış, çözünürlük ve çözünme oranları değerlendirilmiştir. İnklüzyon kompleksleri sayesinde ITZnin çözünürlüğünde önemli bir artış sağlanmıştır. Bu kompleksler kullanılarak, daha düşük ITZ içeriği 25 mg ile doğrudan basılan ODTler geliştirilmiştir. D-Mannitol, hacim arttırıcı, tatlandırıcı olarak kullanılmış ve ağızda hızlı dağılma sağlamıştır. Sonuç ve Tartışma: ITZ-β-CD kompleksini içeren ODT formülasyonları, saf ITZ içerenlere göre daha yüksek çözünmüş ilaç miktarı sergilemiştir. Bu, itrakonazolün çözünürlüğünde ve biyoyararlanımında önemli bir artış sağlamış, ITZ dozajının azaltılması ve yan etkilerin minimize edilmesi potansiyelini ortaya koymuştur.

Makale detayları

ENHANCING SOLUBILITY AND DEVELOPING AN ITRACONAZOLE-BETA-CYCLODEXTRIN COMPLEX FOR ANTIFUNGAL THERAPY IN ORALLY DISINTEGRATING TABLETS

Yazarlar:

Tansel Çomoğlu

Yayıncı:

Ankara University

Ana Başlıklar:

İlaç Dağıtım Teknolojileri

Dergi:

Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi Vol.48 Issue 3, pp.867-875

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

10/2024

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2001319077

pISSN:

1015-3918

β-cyclodextrin

complexation

itraconazole

kneading method

orally disintegrating tabletAğızda hızlı çözünen tablet

β-siklodekstrin

itrakonazol

kompleksleştirme

örme yöntemi

Sayı

Makale detayları

Yazarlar: Tansel Çomoğlu

Yayıncı: Ankara University

Ana Başlıklar: İlaç Dağıtım Teknolojileri

Dergi: Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi Vol.48 Issue 3, pp.867-875

Belge Tipi: Makale

Yayın Tarihi: 10/2024

Belge Dili: İngilizce

Document ID (Org No.): 2001319077

pISSN: 1015-3918

Sayı

Yazarlar:

Tansel Çomoğlu

Yayıncı:

Ankara University

Ana Başlıklar:

İlaç Dağıtım Teknolojileri

Dergi:

Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi Vol.48 Issue 3, pp.867-875

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

10/2024

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2001319077

pISSN:

1015-3918