DESIGN, SYNTHESIS, ANTIMICROBIAL AND ANTIFUNGAL ACTIVITIES OF NEW 1,2,4-TRIAZOLE DERIVATIVES CONTAINING 1H-TETRAZOLE MOIETY

Yuliia FROLOVA; Andriy KAPLAUSHENKO; Nataliya NAGORNAYA

doi:https://doi.org/10.33483/jfpau.574001

Makale detayları

DESIGN, SYNTHESIS, ANTIMICROBIAL AND ANTIFUNGAL ACTIVITIES OF NEW 1,2,4-TRIAZOLE DERIVATIVES CONTAINING 1H-TETRAZOLE MOIETY

Yazarlar:

Yuliia FROLOVA | Andriy KAPLAUSHENKO | Nataliya NAGORNAYA

Yayıncı:

Ankara University

Ana Başlıklar:

Farmakoloji ve terapötik

Dergi:

Journal of Faculty of Pharmacy of Ankara University 2020 Vol.44 Issue 1, pp.70-88

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

1/2020

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2000868093

Sıklık:

Üç Yıllık

eISSN:

2564-6524

pISSN:

1015-3918

DOI:

https://doi.org/10.33483/jfpau.574001

Anahtar kelimeler:

Özet:

 


Objective: Antimicrobials and
antifungals are the most acquired drugs in the world. Today, it becomes
necessary to create new drugs with antimicrobial and antifungal effect. The purpose of our research is the synthesis of new series
of 5-(1Н-tetrazole-1-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-amine, the establishment of
physical-chemical, antimicrobial and antifungal properties for all synthesized
compounds. 


Materials and
Methods: 5-(1Н-tetrazole-1-yl-methyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl-1-(alkyl-,
aryl-)-methanimines were synthesized by reacting of 5-(1H-tetrazole-1-yl-methyl)-4H-1,2,4-triazole-3-amine
with aldehydes in acetic acid. Then, sodium borohydride was selected as a
reducing agent, which allowed for the restoration of the double bond. The
structures of synthesized compounds were confirmed by IR, 1H NMR and
mass spectra. The synthesized compounds were evaluated for antimicrobial and antifungal activity
by "serial dilutions" method. 


Result and Discussion: During the synthetic studies the new
series of 22 compounds were obtained. The
5-(1Н-tetrazole-1-yl-methyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl-1-(5-nitrofuran-2-yl)methanimine
was observed to be most possessing good antimicrobial and antifungal and has
exceeded the reference standard for Staphylococcus aureus (12,5/25 mg/ml),
Escherichia coli (50/100 mg/ml), Pseudomonas Aeruginosa (100/200 mg/ml), Candida
albicans (50/50 mg/ml).


.

 


        Amaç: Antimikrobiyal ve antifungal ilaçlar dünyada en yaygın
ilaç türlerindendir. Günümüzde mikroplara ve mantarlara karşı yeni ilacın
üretilmesine ihtiyaç duyulur. Araştırmamızın amacı, 5-(1Н-tetrazol-1-il)-4Н-1,2,4-triazol-3-amin
türevi yeni bileşiklerin sentezi ile sentez edilmiş bileşiklerin fizikokimyasal,
antimikrobiyal ve antifungal özelliklerinin tespit edilmesidir.


       
Gereç ve Yöntem: 5-(1Н-tetrazol-1-ilmetil)-4Н-1,2,4-triazol-3-il-1-(alkil-,
aril-)-metanim, 5-(1H-tetrazol-1-ilmetil)-4H-1,2,4-triazol-3-amin’in sirke
asidinde aldehitler ile etkileşimi sonucunda sentez edilmiştir. Bir sonraki
aşamada indirgen olarak sodyum borohidrür kullanıldığı için ikili bağ yeniden
kurulabilmiştir. Sentez edilmiş bileşiklerin yapıları, kızılaltı, nükleer
manyetik rezonans ve kütle spektroskopisi ile doğrulanır. Sentez edilmiş bileşikler
mikrop ve mantarlara karşı aktivite konusunda serili dilüsyon metodu ile
denetlenmiştir.







        Sonuç ve Tartışma: Sentetik
araştırmaların sonucunda 22 bileşikten oluşan yeni seri elde edilmiştir. 5-(1Н-tetrazol-1-ilmetil)-4Н-1,2,4-triazol-3-il-1-(5-nitrofuran-2-il)metanimin
en iyi antimikrobiyal ve antifungal etkisine sahip olup Staphylococcus aureus
(12,5/25 mg/ml), Escherichia coli (50/100 mg/ml), Pseudomonas aeruginosa
(100/200 mg/ml), Candida albicans (50/50 mg/ml) için karşılaştırmalı ilacı
geçtiğini tespit edilmiştir.


.

Makale detayları

DESIGN, SYNTHESIS, ANTIMICROBIAL AND ANTIFUNGAL ACTIVITIES OF NEW 1,2,4-TRIAZOLE DERIVATIVES CONTAINING 1H-TETRAZOLE MOIETY

Yazarlar:

Yuliia FROLOVA | Andriy KAPLAUSHENKO | Nataliya NAGORNAYA

Yayıncı:

Ankara University

Ana Başlıklar:

Farmakoloji ve terapötik

Dergi:

Journal of Faculty of Pharmacy of Ankara University 2020 Vol.44 Issue 1, pp.70-88

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

1/2020

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2000868093

Sıklık:

Üç Yıllık

eISSN:

2564-6524

pISSN:

1015-3918

DOI:

https://doi.org/10.33483/jfpau.574001

1.2.4-triazol

1Н-tetrazol

antimikrobiyal ve antifungal aktivite

Sayı

Makale detayları

DESIGN, SYNTHESIS, ANTIMICROBIAL AND ANTIFUNGAL ACTIVITIES OF NEW 1,2,4-TRIAZOLE DERIVATIVES CONTAINING 1H-TETRAZOLE MOIETY

Yazarlar: Yuliia FROLOVA | Andriy KAPLAUSHENKO | Nataliya NAGORNAYA

Yayıncı: Ankara University

Ana Başlıklar: Farmakoloji ve terapötik

Dergi: Journal of Faculty of Pharmacy of Ankara University 2020 Vol.44 Issue 1, pp.70-88

Belge Tipi: Makale

Yayın Tarihi: 1/2020

Belge Dili: İngilizce

Document ID (Org No.): 2000868093

Sıklık: Üç Yıllık

eISSN: 2564-6524

pISSN: 1015-3918

DOI: https://doi.org/10.33483/jfpau.574001

1.2.4-triazol

1Н-tetrazol

antimikrobiyal ve antifungal aktivite

Sayı

Yazarlar:

Yuliia FROLOVA | Andriy KAPLAUSHENKO | Nataliya NAGORNAYA

Yayıncı:

Ankara University

Ana Başlıklar:

Farmakoloji ve terapötik

Dergi:

Journal of Faculty of Pharmacy of Ankara University 2020 Vol.44 Issue 1, pp.70-88

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

1/2020

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2000868093

Sıklık:

Üç Yıllık

eISSN:

2564-6524

pISSN:

1015-3918

DOI:

https://doi.org/10.33483/jfpau.574001