Inhibition Effects of Some Sulfonamides on α-Carbonic Anhydrase from European seabass  Dicentrachus labrax

Deryanur ERDEM; Emrah YERLİKAYA; Saltuk Buğrahan CEYHUN; Ramazan DEMİRDAĞ; Murat ŞENTÜRK; Orhan ERDOĞAN; Ömer İrfan KÜFREVİOĞLU

Makale detayları

Inhibition Effects of Some Sulfonamides on α-Carbonic Anhydrase from European seabass Dicentrachus labrax

Yazarlar:

Deryanur ERDEM | Emrah YERLİKAYA | Saltuk Buğrahan CEYHUN | Ramazan DEMİRDAĞ | Murat ŞENTÜRK | Orhan ERDOĞAN | Ömer İrfan KÜFREVİOĞLU

Yayıncı:

Hacettepe University

Dergi:

Hacettepe Journal of Biology and Chemistry 2011 Vol.39 Issue 2, pp.139-144

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

3/2011

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2000449611

Sıklık:

Üç Aylık

eISSN:

2687-475X

pISSN:

2687-475X

Özet:

 

Alpha-carbonic anhydrase  EC: 4.2.1.1; CA  was purified from European seabass gill and liver. The purification procedure was composed of preparation of homogenate  or hemolysate  and affinity chromatography on Sepharose 4B-tyrosine-sulfanilamide. Some sulfonamides exhibited in vitro inhibitory effects on the enzyme activity. Ki constants and IC50 values for these drugs were determined by Lineweaver-Burk graphs and plotting activity % vs. [I], respectively. IC50 values of sulfanilamide, mafenide, acetazolamide, 2-amino-1,3,5-tiyadiazol-5 sulfonamide were 980 μM, 142 μM, 20 μM and 34 μM for gill carbonic anhydrase  GCA , 126 μM, 23 μM, 14 μM and 2.58 μM for liver carbonic anhydrase  LCA , respectively. Some sulfonamides exhibited much stronger inhibitory activity against GCA and LCA at low micromolar concentrations with the Ki values ranging from 0.21 to 76.0 μM as compared with other CAs.

 

Alfa-karbonik anhidraz  EC: 4.2.1.1; CA  levrek solungaç ve karaciğerden saflaştırıldı. Saflaştırma prosedürü homojenat hazırlama ve Sepharose 4B-tirozin-sülfanilamid afinite kramatografisinden oluştu. Bazı sülfonamidlerin enzim aktivitesi üzerine in vitro inhibisyon etkisi incelendi. Bu maddeler için Ki sabitleri ve IC50 değerleri Lineweaver-Burk grafikleri ve % aktivite-[I] grafikleri kullanılarak belirlendi. Sülfanilamid, mafenid, asetazolamid, 2-amino-1,3,5-tiyadiazol-5 sülfonamid için IC değerleri sırası ile solungaç karbonik anhidraz  GCA  için 980, 142, 20 ve 34 μM, karaciğer karbonik anhidraz  LCA  için 126, 23, 14 ve 2.58 μM, olarak belirlendi. Bazı sülfonamidlerin diğer CA izoenzimleri ile Ki sabitleri karşılaştırıldığında düşük mikromolar derişimlerde 0.21’den 76.0 μM’a kadar GCA ve LCA’ya karşı çok güçlü inhibitör aktiviteleri olduğu belirlendi.

Makale detayları

Inhibition Effects of Some Sulfonamides on α-Carbonic Anhydrase from European seabass Dicentrachus labrax

Yazarlar: Deryanur ERDEM | Emrah YERLİKAYA | Saltuk Buğrahan CEYHUN | Ramazan DEMİRDAĞ | Murat ŞENTÜRK | Orhan ERDOĞAN | Ömer İrfan KÜFREVİOĞLU

Yayıncı: Hacettepe University

Dergi: Hacettepe Journal of Biology and Chemistry 2011 Vol.39 Issue 2, pp.139-144

Belge Tipi: Makale

Yayın Tarihi: 3/2011

Belge Dili: İngilizce

Document ID (Org No.): 2000449611

Sıklık: Üç Aylık

eISSN: 2687-475X

pISSN: 2687-475X

Sayı

Yazarlar:

Deryanur ERDEM | Emrah YERLİKAYA | Saltuk Buğrahan CEYHUN | Ramazan DEMİRDAĞ | Murat ŞENTÜRK | Orhan ERDOĞAN | Ömer İrfan KÜFREVİOĞLU

Yayıncı:

Hacettepe University

Dergi:

Hacettepe Journal of Biology and Chemistry 2011 Vol.39 Issue 2, pp.139-144

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

3/2011

Belge Dili:

İngilizce

Document ID (Org No.):

2000449611

Sıklık:

Üç Aylık

eISSN:

2687-475X

pISSN:

2687-475X