Ditiyiokarbamat Yapısı İçeren Yeni Bazı Benzimidazol Türevlerinin Sentezi ve Potansiyel Kolinesteraz İnhibitörleri olarak Biyolojik Etki Çalışmaları

Usama Abu MOHSEN

Makale detayları

Ditiyiokarbamat Yapısı İçeren Yeni Bazı Benzimidazol Türevlerinin Sentezi ve Potansiyel Kolinesteraz İnhibitörleri olarak Biyolojik Etki Çalışmaları

Yazarlar:

Usama Abu MOHSEN

Yayıncı:

Cukurova University

Dergi:

Cukurova Medical Journal 2014 Vol.39 Issue 4

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

7/2014

Belge Dili:

Türkçe

Document ID (Org No.):

2000917213

Sıklık:

Üç Aylık

eISSN:

2602-3040

pISSN:

2602-3032

Anahtar kelimeler:

Özet:

 

Purpose: The synthesis of eight new benzimidazole derivatives bearing dithiocarbamate moiety and subsequently their anticholinesterase activity evaluations were aimed in this present study.  Material and Method: 2-Bromoacetylbenzimidazole react with dithiocarbamate salt derivatives and the resulted compounds were elucidated by 1H NMR, mass spectral data, and elemental analyses. Each derivative was evaluated for its ability to inhibit acetylcholinesterase (AChE) in vitro by using a modification of Ellman"s spectrophotometric method.  Results: The new compound 1-methyl-2{2"[(N,Ndimethylaminothiocarbamoylthio)-acetyl]}benzimidazole (2b) can be identified as promising anticholinesterase agent in vitro due to its moderate inhibition effect, which is about 37%, when compared with standard substance Donepezil under the same experimental conditions.  Conclusion: In comparing with the reference standard, among the synthesized eight new compounds the only compound namely 1-methyl-2{2"[(N,Ndimethylaminothiocarbamoyl-thio)-acetyl]}benzimidazole (2b) has a promising anticholinesterase activity.

 

Amaç: Bu çalışmada, ditiyokarbamat yapısı içeren benzimidazol türevlerinden sekiz yeni madde sentezlenmiş olup, in vitro koşullarda antikolinesteraz aktivitelerinin değerlendirilmesi amaçlanmıştır.   Materyal ve Metod: 2-Bromoasetilbenzimidazol ve ditiyokarbamat türevlerinin reaksiyonu sonucu sentezlenen bileşiklerin yapıları 1H-NMR, kütle spektral verileri ayrıca elemental analiz  ile aydınlatılmıştır. Ayrıca yapıları tayin edilmiş bileşiklerin Elmann"s spektrofotometrik yöntemiyle asetilkolin esteraz etkileri değerlendirilmiştir.   Bulgular: Tüm bileşikler arasında 1-metil-2{2"[N,Ndimetilaminokarbamoyl-tio)asetil]}benzimidazol (2b) maddesi kayda değer in vitro antikolinesteraz aktivite göstermiştir.   Referans madde olarak kullanılan Donepezil ile aynı koşullarda kıyaslandığında, 2b maddesi %37 oranında inhibe ettiği görülmüştür.    Sonuç: Sentezlenen sekiz yeni bileşikten sadece (1-metil-2{2"[N,Ndimetilaminokarbamoyl-tio)asetil]}benzimidazol (2b) maddesi Donepezil ile kıyaslandığında, kayda değer in vitro antikolinesteraz aktiviteye sahip olduğu tespit edilmiştir.

Makale detayları

Ditiyiokarbamat Yapısı İçeren Yeni Bazı Benzimidazol Türevlerinin Sentezi ve Potansiyel Kolinesteraz İnhibitörleri olarak Biyolojik Etki Çalışmaları

Yazarlar:

Usama Abu MOHSEN

Yayıncı:

Cukurova University

Dergi:

Cukurova Medical Journal 2014 Vol.39 Issue 4

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

7/2014

Belge Dili:

Türkçe

Document ID (Org No.):

2000917213

Sıklık:

Üç Aylık

eISSN:

2602-3040

pISSN:

2602-3032

Benzimidazol

Ditiokarbamat

Antikolinesteraz Aktivite

Sayı

Makale detayları

Ditiyiokarbamat Yapısı İçeren Yeni Bazı Benzimidazol Türevlerinin Sentezi ve Potansiyel Kolinesteraz İnhibitörleri olarak Biyolojik Etki Çalışmaları

Yazarlar: Usama Abu MOHSEN

Yayıncı: Cukurova University

Dergi: Cukurova Medical Journal 2014 Vol.39 Issue 4

Belge Tipi: Makale

Yayın Tarihi: 7/2014

Belge Dili: Türkçe

Document ID (Org No.): 2000917213

Sıklık: Üç Aylık

eISSN: 2602-3040

pISSN: 2602-3032

Benzimidazol

Ditiokarbamat

Antikolinesteraz Aktivite

Sayı

Yazarlar:

Usama Abu MOHSEN

Yayıncı:

Cukurova University

Dergi:

Cukurova Medical Journal 2014 Vol.39 Issue 4

Belge Tipi:

Makale

Yayın Tarihi:

7/2014

Belge Dili:

Türkçe

Document ID (Org No.):

2000917213

Sıklık:

Üç Aylık

eISSN:

2602-3040

pISSN:

2602-3032